当心绞痛发作时，用舌下含药的方法来缓解心绞痛，是最有效的急救措施之一。然而，一些病人用药后效果不理想，有时原因就在于用药方法不正确。
常用治疗心绞痛的基础药物是硝酸甘油酯类，其中包括速效硝酸甘油，该药在舌下含化，1～2分钟后即可使胸痛缓解。硝酸甘油有扩张血管的作用，可造成血压下降，因此不可大量连续用药，若用药后不能缓解疼痛，应高度警惕急性心肌梗死的可能，必须立即到医院救治。另有一些药是属于作用时间较长的，如消心痛等，每次口服1～2片（也可在紧急情况下含服消心痛），每日1～2次，可预防心绞痛发作。中药制剂冠心苏合丸、速效救心丸、丹参滴丸等，也有良好的作用，病人可根据实际情况选用。
必须注意的是，硝酸甘油片须保存在褐色小瓶内，并要避光、防潮、防热。要掌握好药物的有效期，保健盒中的硝酸甘油最好每半年左右更换一次。如果药物放在舌下无辛辣感，说明药物存放过久已经失效，应及时更换。有些人用药后会出现头痛头涨的现象，这是药物引起脑血管扩张的结果，不必过于担心。
病人还可遵循下列原则用药，一是采用中西药物（或西西或中中药物）搭配，如消心痛加冠心苏合丸，但要注意不要同时使用有相同作用（包括副作用）的药物，如一般不主张心痛定与心得安合用；二是如心绞痛发生在夜间，可将白天最后一次用药改在临睡前服用，或是改用作用时间长的药物（如长效药剂或缓释剂），或是在睡前贴用硝酸甘油贴片（这是一种缓慢均匀释放药物的药膜贴片，可使血液中药物浓度平稳，用时将药膜贴在胸前，24小时更换一片）；三是要加强预防性用药，如心绞痛多发生在排便、饭后、赶路等时，可在从事这些活动之前半小时用药加以预防。
在用药时，有些人将药片置于口腔中或是舌面上，而不是放在舌下。由于舌表面的角质层较厚，影响药物的吸收速度，这种错误的用药方法，会使效果大为降低。有些病人在舌下含药时平卧在床上，致使回心血量增加，心肌负担和耗氧量增加，药物的作用减弱，也起不到良好的止痛效果。有些病人在站立位用药，这是种危险的用药方法，因为舌下含药后，既能扩张冠状动脉，同时也能扩张全身动脉，这样可能会因为血管扩张，血压下降，脑供血不足而发生意外。
舌下含药的正确方法是，病人取半卧位或坐位，该体位可使回心血量减少，减轻心脏负担，使心肌供氧量增加，用药时应先将药片咬碎后置于舌的下方，如果口腔较干燥时，可饮少许水，以利于药物的溶解吸收，从而快速达到止痛的效果，但要注意，饮水时不可将舌下含服的药咽下。